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氟班色林 通用名:氟班色林 英文名:Flibanserin 别名:3-[2-[4-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]piperazin-1-yl]ethyl]-1H-benzimidazol-2-one 产品名称:氟立班丝氨; 3-[2-[4-[4-(三氟甲基)苯基]哌嗪-1-基]乙基]-1H-苯并咪唑-2-酮 分子式:C20H21F3N4O 分子量:390.40 CAS 登录号:167933-07-5 原研单位:德国的勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim) 研究过程:1997年,世界卫生组织公布的rINN-037表中就已经出现了Flibanserin这个名称,当时它是作为5-HT2受体拮抗剂用于抑郁的,2009年11月16日,德国的勃林格殷格翰在欧洲性学会会议上公布了Flibanserin的三期临床试验结果,称其对绝经前妇女性欲低下(HSDD)显示出良好和耐受性。这项研究由勃林格殷格翰资助,由美国北卡罗莱纳大学、弗吉尼亚大学、加拿大渥太华医院女性健康中心和意大利帕维亚大学联合参与。而后续的研究可谓波折不断。2010年5月,勃林格殷格翰正式宣布Flibanserin在绝经前妇女HSDD方面的新临床试验数据。2010年10月,基于后续常规研究的反馈勃林格殷格翰宣布终止Flibanserin项目。2013年12月,萌芽制药(Spour Pharmaceuticals)呼吁FDA接受将Flibanserin作为绝经前女性HSDD的新药申请(New Drug Application,NDA)。2014年2月,萌芽制药收到FDA关于同意重新递交Flibanserin新药申请的明确指导意见。2015年2月,萌芽制药向FDA重新提交了Flibanserin作为绝经前女性HSDD用药的新药申请。Flibanserin可能的作用机制可以参考Kinsey双重控制模式。性反应涉及到多种性类固醇、神经递质和。在这些神经递质中,多巴胺和去甲上腺素对于刺激性反应的发生起着重要的作用,而5-羟色胺(5-HT)则能够反应的发生。Flibanserin作为5-HT1A受体的激动剂和5-HT2A受体拮抗剂,刚好可以用以平衡各神经递质间的作用。 2015年6月4日,美国食品监督管理局(FDA)顾问团以18:6的比例,多数票通过了支持氟班色林(Flibanserin)作为提升女性性欲上市的提案,前提是制药商做出相应的计划,进一步提高Flibanserin的性。 适用:抑郁症,女性性欲低下
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